引言

藥物制劑生產(chǎn)過程中除需添加各種輔料外，往往還需要經(jīng)過溶解、研磨、干燥(溫度)、壓片等工藝過程，在此過程中API的晶型有可能發(fā)生改變，進(jìn)而可能影響到藥物的療效。國內(nèi)外FDA規(guī)定多晶型藥物在研制、生產(chǎn)、貯存過程中必須保證其晶型的一致性，固體制劑中使用的晶型物質(zhì)應(yīng)該與API晶型一致。因此藥物制劑中的晶型分析是非常重要的。由于輔料的存在對藥物制劑中API的晶型分析增加了干擾，特別是API含量非常少的制劑樣品，檢測更加困難。XRPD是API晶型分析的有效手段之一，配合高性能的先進(jìn)檢測器，為制劑中微量API的晶型檢測提供了有利工具。

實例 含有0.5% API的藥物制劑樣品

圖1 制劑-黑色和API-紅色XRPD圖譜

圖2 2θ：6-23°放大圖譜，為了方便對比，縱坐標(biāo)采用了開平方根坐標(biāo)。

制劑的XRPD圖譜中，API的特征峰清晰可見。說明0.5%的微量API在制劑中晶型為由變化。