在眼膏制劑的質(zhì)量控制中，活性藥物成分（API）的顆粒分布均勻性直接影響產(chǎn)品的療效與安全性。若API分布不均，可能導(dǎo)致局部藥物濃度過高引發(fā)刺激，或濃度不足而降低療效。傳統(tǒng)光學(xué)顯微鏡（藥典0903方法）觀察簡便卻缺乏化學(xué)特異性分析。而拉曼顯微技術(shù)憑借非破壞性、高分辨化學(xué)成像優(yōu)勢，精準(zhǔn)解析API微區(qū)分布，為制劑開發(fā)與質(zhì)控提供高效解決方案。

實(shí)驗(yàn)所用的眼膏劑為某國外制藥企業(yè)已上市的產(chǎn)品，其外觀為白色半透明的膏體狀，主要藥物成分有兩種，命名為API1和API2。

將眼膏樣品置于Hooke XtremSig-P顆粒物檢測芯片上，用12mm*12mm的蓋玻片均勻壓片后，采用PartiGen顆粒物檢測儀進(jìn)行顯微圖像和拉曼圖譜的采集。

 圖1 眼膏顯微圖像

橙色API1，藍(lán)色API2

圖2 API拉曼光譜圖

從圖1顯微圖像上初步可看出，樣品并無大量聚集性顆粒，且無大于50μm的粒子，粒度符合藥典0105的要求。整個樣品由顏色較深的大顆粒和顏色較淺的小顆粒組成，利用拉曼光譜檢測后得出前后者分別是API1和API2（圖2）。

表1 粒徑信息表

圖3 粒徑分布組圖

如表1和圖3所示，對不同視野面積下的顆粒物檢測結(jié)果進(jìn)行統(tǒng)計分析，結(jié)果表明0.4mm²面積下的累計分布頻率，可以有效地評價眼膏API的分布。同時，PartiGen顆粒物檢測儀可以采集到最小0.5μm的顆粒的拉曼譜圖，準(zhǔn)確區(qū)分API1，API2以及其他雜質(zhì)顆粒。

這些差異意味著在眼膏劑中，API1 和 API2 的顆粒特性不同，會對藥物的溶解速度、吸收效率以及在眼部的作用方式等產(chǎn)生不同影響，在產(chǎn)品研發(fā)和質(zhì)量控制中需要區(qū)別對待，合理控制配方及工藝。

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