背景
花粉具有天然的微納米核殼結構,該結構牢固穩(wěn)定,不易受到強酸、強堿、光照、高溫等惡劣條件的影響,故可保護其中的遺傳物質以及各種營養(yǎng)物質。據此,通過前期化學處理除去花粉中的遺傳物質及脂質等,使其形成具有空殼結構的花粉孢粉素以用于后續(xù)藥物的負載,其表面多孔特性也將利于藥物的高效負載和釋放。同時,花粉來源于植物,經過前期脫脂等處理后,可去除過敏蛋白,具有良好的生物相容性,對人體無顯著毒性。
本文旨在探究花粉孢粉素作為藥物遞送載體的可行性,并對花粉孢粉素的潤濕性進行了研究。首先,對不同試劑處理后的花粉潤濕性進行了分析,并借助接觸角測試儀測量了酸解后花粉的水接觸角。
實驗方法與儀器
花粉的潤濕性測定:通過磷酸處理后花粉已經除去了大部分蛋白質,將其分別用15倍花粉體積的丙酮、無水乙醇、氫氧化鈉、二氯甲烷在50℃下加熱回流18h,過濾,再用無水乙醇洗至濾液無色,將抽濾后的花粉置60℃烘箱中干燥至恒重,測不同化學試劑處理后花粉的水接觸角以及甘油接觸角。實驗使用的是KRüSS DSA30光學接觸角測量儀。
結果與討論
由圖1明顯看出,經NaOH處理后的花粉接觸角改變明顯,其中水接觸角由135.1°轉變成 16°,甘油接觸角由140.8°轉變?yōu)?.6°,而且短時間內均被完全潤濕接觸角全部轉變?yōu)?°,即可說明經NaOH處理后可使脫蛋白后的花粉由疏水性轉變?yōu)橛H水性。
圖1.不同試劑處理酸解后花粉的潤濕性測定(A:蛋白去除后酸處理水接觸角;B:水接觸角后的丙酮處理;C:水后的二氯甲烷處理。接觸角;D:水接觸角后的無水乙醇處理;E:鈉水接觸角后的氫氧化鈉處理;F:蛋白去除后的酸處理。甘油接觸角;G:甘油接觸角后的丙酮處理;H:二氯甲烷處理后的甘油接觸角;I:無水乙醇處理甘油接觸角后;J:甘油接觸角后氫氧化鈉處理。)
小結
本研究通過對花粉前處理后的潤濕性進行測定。對酸解后孢粉素進行常見試劑處理,發(fā)現僅堿處理后潤濕性有顯著改變。所制備的堿處理后的花粉孢粉素甘油完全吸收時間明顯縮短,水接觸角接近 0°,與原花粉以及酸解后的花粉相比,具有良好的親水性,理論上利于親水性藥物的負載。因此,對于一些味道較重的藥物如布洛芬、對光熱不穩(wěn)定的藥物如維生素C、不耐酸或在胃中易破壞或者易對胃產生不良反應的藥物如阿司匹林等多種藥物都可用親水性花粉孢粉素負載。潤濕性的改變可能顯著影響藥物的釋放速率和生物利用度,親水性增強可能加速藥物的負載以及胃腸道釋放,而納米孔結構的暴露可能提供更穩(wěn)定的緩釋效果。
本文有刪減,詳細信息請參考原文。
董聰,紀忠娟,司佳,等.花粉載藥體系的潤濕性調控、制備工藝優(yōu)化與性能表征[J/OL].藥學學報,1-18[2025-05-28].https://doi.org/10.16438/j.0513-4870.2024-1218.
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