Fasudil（法舒地爾）是一種非特異性 ROCK 抑制劑，對(duì)ROCK1的 K_i 值為0.33 μM。Fasudil也可抑制蛋白激酶的活性，PKA、PKC和PKG的 IC₅₀ 值分別為4.58 μM、12.30 μM和1.650 μM。同時(shí)，F(xiàn)asudil也是一種有效的Ca²⁺ 通道拮抗劑。Fasudil是一種有效的Rho激酶抑制劑和血管擴(kuò)張劑，自被發(fā)現(xiàn)以來，它已被用于治療腦血管痙攣，這通常是由于蛛網(wǎng)膜下腔出血，以及改善中風(fēng)患者的認(rèn)知能力下降。目前已發(fā)現(xiàn)Fasudil對(duì)治療肺動(dòng)脈高壓有效。

產(chǎn)品性質(zhì)

運(yùn)輸和保存方法

冰袋運(yùn)輸。粉末直接保存于-25~-15℃，有效期2年。建議避光干燥保存，避免反復(fù)凍融。

注意事項(xiàng)

1. 為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

2. 粉末溶解前請先短暫離心，以保證產(chǎn)品全在管底。

3. 請勿吸入、吞咽或者直接接觸皮膚和眼睛。

4. 本產(chǎn)品僅用于科研用途，禁止用于人身上。

使用濃度

【具體使用濃度請參考相關(guān)文獻(xiàn)，并根據(jù)自身實(shí)驗(yàn)條件（如實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，?xì)胞種類，培養(yǎng)特性等）進(jìn)行摸索和優(yōu)化。】

使用方法（數(shù)據(jù)來自于公開發(fā)表的文獻(xiàn)，僅供參考）

（一）細(xì)胞實(shí)驗(yàn)（體外實(shí)驗(yàn)）

Fasudil是一種ROCK抑制劑，研究其對(duì)大鼠HSCs和人HSC衍生的TWNT-4細(xì)胞細(xì)胞生長、膠原生成和膠原酶活性的影響。研究發(fā)現(xiàn)：Fasudil (100 μM)可抑制細(xì)胞增殖、應(yīng)激纖維的形成和α-SMA的表達(dá)，同時(shí)抑制細(xì)胞生長，但不誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Fasudil (100 μM) 抑制LPA誘導(dǎo)的ERK1/2、JNK和p38 MAPK的磷酸化，抑制率分別為60%、70%和90%。Fasudil (100 μM) 可抑制膠原和TIMP的生成和轉(zhuǎn)錄，刺激MMP-1的生成和轉(zhuǎn)錄，增強(qiáng)膠原酶的活性。Fasudil 在100 μM時(shí)，使膠原積累減少了大約80%，膠原酶活性大約增加了三倍，MMP-1生成增加了大約8倍，使TIMP的生成減少了大約80%。^[1]

（二）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（體內(nèi)實(shí)驗(yàn)）

腹腔注射Fasudil可顯著降低PLP p139-151 (pb 0.05)免疫SJL/J小鼠EAE的發(fā)生率。與PBS處理的小鼠(pb 0.05)相比，F(xiàn)asudil處理的小鼠在第19天和第22-35天的病情嚴(yán)重程度顯著降低。所有對(duì)照小鼠都有神經(jīng)功能障礙，而只有54.5%口服Fasudil (100 mg/kg/day)治療的小鼠出現(xiàn)了相對(duì)溫和的EAE。與對(duì)照組(pb 0.05)相比，口服Fasudil 24天后EAE的發(fā)生率和嚴(yán)重程度顯著降低。Fasudil還可抑制小鼠脾細(xì)胞對(duì)抗原的增殖反應(yīng)。^[2]

參考文獻(xiàn)

[1]. Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.

[2] Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34. Epub 2006 Sep 22.

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