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抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC) 的藥物/抗體比率 (DAR) 計(jì)算

本文由 安捷倫科技(中國)有限公司 整理匯編

2020-05-08 14:50 810閱讀次數(shù)

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抗體藥物偶聯(lián)物 (ADC) 是制藥公司藥物開發(fā)途徑中快速發(fā)展的一類新型生物ZL藥物。ADC 的制備方法是通過化學(xué)方法將具有生物活性的小分子藥物與單克隆抗體相連。ADC 通過結(jié)合 GX細(xì)胞毒性藥物與靶標(biāo)特異性抗體將細(xì)胞毒性藥物直接送達(dá)病變組織,同時(shí)限制藥物在非 目標(biāo)組織中的毒性。 藥物/抗體比率 (DAR) 是抗體所連接藥物數(shù)量的平均值,它是 ADC 的重要屬性。由于低載藥 量會(huì)降低效力,而高載藥量則會(huì)對(duì)藥代動(dòng)力學(xué) (PK)1 和毒性產(chǎn)生負(fù)面影響,因此 DAR 值能夠 對(duì)藥效產(chǎn)生影響。目前的偶聯(lián)化學(xué)方法有賴氨酸側(cè)鏈酰胺化或半胱氨酸鏈間二硫鍵還原,載 藥量通常為 0 ~ 8 個(gè)藥物分子 (D0 ~ D8)/抗體。

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