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  呂玲LLv 2007-11-19 00:00:00

  http://baike.baidu.com/view/25454.html?wtp=tt 這個很全面的你看下 下面介紹的可能對你有幫助

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  挑釁1143 2007-11-19 00:00:00

  紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復(fù)雜的次生代謝產(chǎn)物， 也是目前所了解的惟一一種可以促進(jìn)微管聚合和穩(wěn)定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明， 紫杉醇只結(jié)合到聚合的微管上， 不與未聚合的微管蛋白二聚體反應(yīng)。細(xì)胞接觸紫杉醇后會在細(xì)胞內(nèi)積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細(xì)胞的各種功能，特別是使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂期，阻斷了細(xì)胞的正常分裂。

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  kwrg29 2007-11-19 00:00:00

  紫杉醇是新型抗微管藥物，通過促進(jìn)微管蛋白聚合YZ解聚，保持微管蛋白穩(wěn)定，YZ細(xì)胞有絲分裂。對生長旺盛的細(xì)胞具有YZ作用，它是沒有選擇性的，也不能保證對所有腫瘤細(xì)胞殺死。

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  babyJYX 2007-11-19 00:00:00

  紫杉醇 藥物名稱： 紫杉醇 藥物別名： 泰素，TAXOL，紫素，特素 英文名稱： Paclitaxel 說 明： 注射液：每支30mg（5ml）。 功用作用： 通過Ⅱ-Ⅲ臨床研究，紫杉醇主要適用于卵巢癌和乳腺癌，對肺癌、大腸癌、黑色素瘤、頭頸部癌、淋巴瘤、腦瘤也都有一定LX。 紫杉醇(taxol) 紫杉醇是紅豆杉屬植物中的一種復(fù)雜的次生代謝產(chǎn)物， 也是目前所了解的惟一一種可以促進(jìn)微管聚合和穩(wěn)定已聚合微管的藥物。同位素示蹤表明， 紫杉醇只結(jié)合到聚合的微管上， 不與未聚合的微管蛋白二聚體反應(yīng)。細(xì)胞接觸紫杉醇后會在細(xì)胞內(nèi)積累大量的微管，這些微管的積累干擾了細(xì)胞的各種功能，特別是使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂期，阻斷了細(xì)胞的正常分裂。 發(fā)現(xiàn)歷史 1963年美國化學(xué)家瓦尼（M.C. Wani）和沃爾（Monre E. Wall）首次從一種生長在美國西部大森林中稱謂太平洋杉（Pacific Yew）樹皮和木材中分離到了紫杉醇的粗提物。在篩選實驗中，Wani和 Wall發(fā)現(xiàn)紫杉醇粗提物對離體培養(yǎng)的鼠腫瘤細(xì)胞有很高活性，并開始分離這種活性成份。由于該活性成份在植物中含量極低，直到1971年，他們才同杜克（Duke）大學(xué)的化學(xué)教授姆克法爾（Andre T. McPhail）合作，通過x-射線分析確定了該活性成份的化學(xué)結(jié)構(gòu)——一種四環(huán)二萜化合物，并把它命名為紫杉醇（taxol）。 用法用量： 一般臨床使用紫杉醇的程序如下： 1.先詢問病人有無過敏史，并查看白細(xì)胞及血小板的數(shù)據(jù)。有過敏史者及白細(xì)胞／血小板低下者應(yīng)慎用。 2.由于此藥可引起過敏反應(yīng)，在給藥12小時和6小時前服用地塞米松20mg，給藥前30～60分鐘給予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg靜脈注射。 3.常用紫杉醇的劑量為135～175mg／m2，應(yīng)先將注射液加于生理鹽水或5％葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯輸液器，應(yīng)用特制的膠管及0.22μm的微孔膜濾過。 4.滴注開始后每15分鐘應(yīng)測血壓、心率、呼吸一次，注意有無過敏反應(yīng)。 5.一般滴注3小時。 6.注藥后每周應(yīng)檢查血像至少2次，3～4周后視情況可再重復(fù)。 本品可與順鉑、卡鉑、異環(huán)磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、VP-16等聯(lián)合應(yīng)用，血像低下時應(yīng)用G-CSF，或紫杉醇加G-CSF預(yù)防給藥。 注意事項： 1.血液學(xué)毒性：為限制劑量提高的主要因素，一般在白細(xì)胞低于1500／mm3時應(yīng)輔助應(yīng)用G-CSF，血小板低于30，000／mm3時應(yīng)輸成分血。 2.過敏反應(yīng)：除了預(yù)處理外，如只有輕微癥狀如面潮紅、皮膚反應(yīng)、心率略快、血壓稍降可不必停藥，可將滴速減慢。但如出現(xiàn)嚴(yán)重反應(yīng)如血壓低、血管神經(jīng)性水腫、呼吸困難、全身尋麻疹，應(yīng)停藥并給以適當(dāng)處理。有嚴(yán)重過敏的病人下次不宜再次應(yīng)用紫杉醇ZL。 3.神經(jīng)系統(tǒng)：Z常見為指趾麻木。有約4％的病人，特別是高劑量時可出現(xiàn)明顯的感覺和運(yùn)動障礙及腱反射減低。曾有個別報告在滴注時發(fā)生癲癇大發(fā)作。 4.心血管：一過性心動過速和低血壓較常見，一般不需處理。但在滴注的diyi小時應(yīng)嚴(yán)密觀察，以后除有嚴(yán)重傳導(dǎo)阻滯的病人不必每小時觀察一次。 5.關(guān)節(jié)和肌肉：半數(shù)左右的病人在用藥后2～3天會感到關(guān)節(jié)和肌肉疼痛，與所用劑量相關(guān)。一般在幾天內(nèi)恢復(fù)。在給予G-CSF的病人肌肉痛會加重。 6.肝膽系統(tǒng)：由于紫杉醇大部由膽汁中排出，對有肝膽疾病的病人應(yīng)謹(jǐn)慎觀察。在數(shù)千例的資料中約8％的病人有膽紅素升高，23％的病人堿性磷酸酶升高，18％有谷草轉(zhuǎn)氨酶升高。但目前尚無資料說明紫杉醇對肝功有嚴(yán)重?fù)p害。 7.其他：消化道反應(yīng)雖常見但一般不重，少數(shù)可有腹瀉和粘膜炎。輕度脫發(fā)也較常見。

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  yjokkojy 2017-11-28 00:00:00

  是不可能的 癌癥一旦后期了什么藥都不好使 下面是一些介紹 希望對您有幫助 紫杉醇（paclitaxel）是從紅豆杉科紅豆杉屬（Taxus）植物的樹皮中提取得到的二萜類化合物。它是一種新型的微管穩(wěn)定劑，具有獨特活性，被美國國立癌癥研究所認(rèn)為是近15～20年來腫瘤化療的Z重要的進(jìn)展。作為晚期卵巢癌的二線ZL藥，至今已在40多個國家獲準(zhǔn)上市，并在乳腺癌、肺癌、白血病、胃腸道癌及介入ZL后的血管再狹窄等ZL上顯示了令人鼓舞的LX。紫杉醇由于資源匱乏和水溶性低的問題而限制了它的臨床應(yīng)用。 1、多西紫杉醇結(jié)構(gòu) 多西紫杉醇是在C4和C5位置上含有一個帶有氧四環(huán)的紫杉烷環(huán)結(jié)構(gòu)，并在 C13位置上含有一個龐大的酯側(cè)鏈。在其體外活性結(jié)構(gòu)關(guān)系中顯示C13酯側(cè)鏈的特性和構(gòu)型對于多西紫杉醇體外抗微管蛋白活性是置關(guān)重要的。 2、作用機(jī)制 多西紫杉醇的作用機(jī)制主要在微管。微管是由微管蛋白聚合而成。微管蛋白則是α由和β兩個多肽亞單位所組成的分子量為 10萬 kDa的蛋白質(zhì)。在微管蛋白的聚合作用和微管的解聚作用之間存在動態(tài)平衡。多西紫杉醇能加快微管蛋白聚合成微管的速度并延緩微管的解聚作用，導(dǎo)致形成穩(wěn)定的非功能性的微管束，從而破壞有絲分裂和細(xì)胞增殖。 2、多西紫杉醇的藥代動力學(xué) 的藥代動力學(xué)體外實驗證實，多西紫杉醇對多種小鼠及人的腫瘤細(xì)胞株具有細(xì)胞毒作用，其細(xì)胞毒作用是紫杉醇的1.3－12 倍。多西紫杉醇與紫杉醇的細(xì)胞內(nèi)藥代動力學(xué)比較顯示出，（1）細(xì)胞內(nèi)的藥物濃度是紫杉醇的3倍；（2）細(xì)胞內(nèi)貯留時間是紫杉醇的3倍；（3）藥物表現(xiàn)為作用時間和濃度的依賴性。研究表明泰索帝對5－Fu、DDP、VCR或VP16產(chǎn)生獲得性耐藥的多種細(xì)胞株無耐藥性。此外，盡管已有報道多藥耐藥細(xì)胞株會導(dǎo)致對紫杉醇獲得性耐藥，但研究顯示，對紫杉醇的耐藥細(xì)胞株仍對多西紫杉醇敏感。對于藥代動力學(xué)來講，多西紫杉醇的血藥濃度時間曲線下面積與所給多西紫杉醇劑量成正比，與多西紫杉醇清除無關(guān)，這符合線形藥代動力學(xué)。多西紫杉醇主要在肝臟中經(jīng)細(xì)胞色素P450代謝形成4種主要代謝產(chǎn)物。其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)過膽道系統(tǒng)從糞便中排泄，經(jīng)尿排除較少（僅占 5％－7%）。多西紫杉醇的代謝不受病人的年齡和性別的影響，在輕度或中度肝功能異常的情況下，多西紫杉醇的清除率將平均下降27%。 3 多西紫杉醇與細(xì)胞凋亡 誘導(dǎo)調(diào)亡可能是化療藥引起細(xì)胞毒作用的一個重要機(jī)制。Bc1-2蛋白是一種凋亡YZ劑，在乳腺癌、肺癌、前列腺癌和濾泡型淋巴瘤等多種實體瘤中都有過度表達(dá)。Bc1-2的磷酸化導(dǎo)致其抗凋亡特性的消失。實驗資料顯示，多西紫杉醇是一種有效的Bc1-2磷酸化誘導(dǎo)劑，這種作用可見于濃度為10-9，而其它微管結(jié)合藥物（如紫杉醇）則須在濃度為10-6 才能誘導(dǎo)Bc1-2的磷酸化。即多西紫杉醇只需在紫杉醇千分之一的濃度就可以誘導(dǎo) Bc1-2的磷酸化。在誘導(dǎo)乳腺癌細(xì)胞系的調(diào)亡過程中，多西紫杉醇還顯示出與三苯氧胺的協(xié)同作用。 Z新研究提示，多西紫杉醇可能對于ZL多藥耐藥蛋白（MRP）過度表達(dá)的人類異體移植腫瘤也有LX。多西紫杉醇對于表達(dá)MRP的人類腫瘤具有活性，提示它與紫杉醇不同，可能不易被MRP轉(zhuǎn)運(yùn)。臨床中發(fā)現(xiàn)多西紫杉醇對于耐蒽環(huán)類或耐蒽醌類的乳腺癌有很好的LX，這一點與臨床資料相吻合。 4、多西紫杉醇的給YF案 及其合理性 多西紫杉醇的用YF案：以往為一周期，每日一次連用5天；或單藥1小時、6小時、24小時連續(xù)靜滴。劑量限制性毒性為白細(xì)胞減少，一般于第5-12天出現(xiàn)， 1－2周內(nèi)恢復(fù)，不影響多西紫杉醇21天一周期的化療計劃。血小板減少和貧血不嚴(yán)重。Z新報道為每周給藥，多西紫杉醇連續(xù)靜滴1小時，第1，8天各一次，每3周重復(fù)。 多西紫杉醇每周輸注的合理性在于：（1）腫瘤細(xì)胞與多西紫杉醇的接觸增加；（2）多西紫杉醇快速且不斷進(jìn)入腫瘤細(xì)胞；（3）其對生長動力學(xué)不同的多種靶細(xì)胞有效；（4）每3周給藥的方案中YZ明顯，而每周給藥則有可能降低YZ的程度；（5）每周給藥的方法可使多西紫杉醇與那些每周用藥效果Z佳的其他藥物合用。 5、多西紫杉醇ZL乳腺癌--晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌ZL的新進(jìn)展 多西紫杉醇對于多種腫瘤都具有活性，其中包括乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌和其它惡性腫瘤（前列腺癌、食管癌以及頭頸部惡性腫瘤）。研究表明多西紫杉醇很可能是ZL轉(zhuǎn)移性乳腺癌Z有效的單藥之一。尤其顯著的是，多西紫杉醇可能是轉(zhuǎn)移性乳腺癌ZL中Z具活性的藥物，是目前ZL晚期乳腺癌Z有效的單劑化療藥，是目前發(fā)現(xiàn)的diyi個且是唯yi顯示出LX優(yōu)于蒽環(huán)類的化療藥。 在轉(zhuǎn)移性乳癌的ZL中，阿霉素曾經(jīng)被認(rèn)為是Z有效的單藥。大規(guī)模隨機(jī)的臨床試驗顯示出，經(jīng)烷化劑ZL失敗的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者泰索帝單藥（100 mg／m2，1小時靜滴）的LX明顯高于阿霉素（75 mg／m2， 5－20分鐘靜滴）。多西紫杉醇組與阿霉素組比較總有效率明顯提高，中位至疾病進(jìn)展時間明顯延長，至ZL失敗的中位時間延長。在Ⅱ期臨床研究中，對于轉(zhuǎn)移后接受過化療的患者（其中包括蒽環(huán)類原發(fā)耐藥者），多西紫杉醇單藥化療（通常100mg／m2，靜滴，每 3周一次）的總緩解率為47%。幾組研究報告有效率為32％－58％，其中一組報告CR為4％。在一項研究中顯示，對于可評價病例，多西紫杉醇ZL148 人，完全緩解為7％，總緩解率為52％；阿霉素ZL147人，完全緩解為5％，總緩解率為37％。 當(dāng)然，多西紫杉醇與其他藥物聯(lián)合化療的研究結(jié)果也令人振奮。國外的很多隨機(jī)的Ⅲ期臨床試驗證實，多西紫杉醇與阿霉素、環(huán)磷酰胺（TAC方案），多西紫杉醇與表阿霉素（ET方案），多西紫杉醇與順鉑（TP方案），多西紫杉醇與阿霉素（TA方案）等聯(lián)合用YF案，均取得了滿意的臨床效果，而化療副作用均有較好的耐受性。 國外學(xué)者進(jìn)行Ⅲ期臨床的一項研究旨在比較作為轉(zhuǎn)移性乳腺癌的一線方案 TAC（75／50／500 mg／m2）和 FAC（500／50／ 500 mg／m2），它們均為3周1個療程，每個療程第1天給藥，Z多ZL8個療程。484例病人參與本試驗。中位療程數(shù)：TAC組與FAC組均為6，中位相對劑量強(qiáng)度：TAC組96％，F(xiàn)AC組為95%。導(dǎo)致中斷ZL的毒性反應(yīng)：TAC組為 15％，F(xiàn)AC組為7％。優(yōu)勢率TAC／FAC 為 1.5（95％可信區(qū)間： 1.1－2.2）。因此，該研究進(jìn)一步證實了以多西紫杉醇和蒽環(huán)類抗生素為基礎(chǔ)的方案比包含蒽環(huán)類抗生素的綜合化療方案在ZL晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌方面更有優(yōu)勢。 多西紫杉醇與表阿霉素聯(lián)合化療還可以使原發(fā)可行手術(shù)的乳腺癌瘤塊體積縮小。 B.Marwane等對18例原發(fā)乳腺癌患者進(jìn)行研究，其中瘤塊直徑Z少 1.5 cm。采用ET方案ZL4個療程，具體方案為泰索帝（75 mg／m2和表阿霉素（75 mg／m2），Z初的瘤塊直徑為 4.4 cm （范圍：1.8－17cm）。原發(fā)腫瘤完全緩解（CR）占 16.7％（3例），部分緩解（PR）為 55.6%（10例），22.8%不明確（NP）?；熀竽[瘤直徑明顯縮小。3例進(jìn)行了保留乳腺的手術(shù)。 15例（83％）進(jìn)行了乳房切除及腋窩淋巴結(jié)清掃術(shù)，其中陽性淋巴結(jié)平均數(shù)為3個（范圍0－14）。由此認(rèn)為多西紫杉醇聯(lián)合蒽環(huán)類抗生素可以明顯縮小原發(fā)性可行手術(shù)的乳腺癌的瘤塊體積，同時是患者可以很好耐受的化療方案。 J.Bines等對預(yù)后不好的晚期乳腺癌應(yīng)用多西紫杉醇ZL取得了很好的LX。一般認(rèn)為，多西紫杉醇ZL轉(zhuǎn)移性乳腺癌有效率較高（45％－60％）。 J.Bines等選擇Ⅱ A和ⅢB的乳腺癌患者 36例進(jìn)行 2療程化療：多西紫杉醇 36 mg／m2，共 6周?；颊咧形涣鰤K直徑6.7 cm，ER＋54％，PR＋ 42％， HER－2＋＋17％， HER－2＋＋＋21％。不良反應(yīng)為血液學(xué)毒性反應(yīng)、脫發(fā)、胃腸道反應(yīng)，但均可耐受化療，無中途退出者。其中26例在給藥1個周期后進(jìn)行評價，臨床客觀有效率為54%，其中 1 例完全緩解， 3例病情進(jìn)展（12％）。對于預(yù)后較差的病人，該研究提示了可喜的實驗結(jié)果。 總之，多西紫杉醇ZL晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌，在國外進(jìn)行的大規(guī)模前瞻性隨機(jī)Ⅱ 期臨床研究中取得了令人振奮的結(jié)果。與其它單藥相比，多西紫杉醇的優(yōu)勢在于其更高的緩解率，更長的中位至疾病進(jìn)展時間，更長的至ZL失敗時間，以及更益于處理的安全特性。多西紫杉醇的出現(xiàn)，為我們ZL晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌提供了更為有力和有效的武器。 此外，一些研究顯示，對于晚期非小細(xì)胞肺癌，無論是初治者，還是經(jīng)過順鉑為主的方案化療后進(jìn)展者，多西紫杉醇同樣顯示出獨特的活性。而對于諸如宮頸癌、卵巢癌、皮膚鱗癌、腹膜腫瘤及原發(fā)灶不明確的腫瘤，有初步的研究證實，多西紫杉醇也具有一定的LX?？梢?，在ZL惡性腫瘤的應(yīng)用中，泰索帝有著廣泛的前景。 } 參考資料：http://www.healthoo.com/A8/200207/A8_20020704143000_88922.asp

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