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  位heart 2014-08-17 00:00:00

  很好奇AA啊

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  go小飛454 2014-05-20 00:00:00

  嚴(yán)格分類屬于人工合成KJ藥，分屬硝基咪唑類，用于厭氧菌感染。

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  lfv的春天 2017-11-26 00:34:50

  ，每一種藥都有副作用，替硝唑是新一代硝基咪唑類抗厭氧菌藥。臨床LX高，療程短，副作用小。 口服后吸收迅速、完全。具有半衰期長(zhǎng)，血藥達(dá)峰快，生物利用度高的優(yōu)點(diǎn)。一般口服后2小時(shí)內(nèi)血藥濃度達(dá)峰值，然后慢慢下降，消除半衰期為12-14小時(shí)。經(jīng)浙江醫(yī)科大學(xué)臨床藥理基地、浙江醫(yī)科大附屬二院、浙江省人民醫(yī)院、杭州市diyi、第三人民醫(yī)院的多ZX、隨機(jī)對(duì)照臨床研究，以及與甲硝唑的對(duì)比研究結(jié)果替硝唑片ZL根尖周炎的有效率為83.1%，甲硝唑片為43.8%，差異有顯著性(P<0.01);替硝唑片ZL成年人牙周炎的有效率為75.0%，甲硝唑片為43.5%，差異有顯著性(P<0.01)，替硝唑片的總有效率為79.3%，甲硝唑片為43.6%，差異有顯著性(P<0.01)。結(jié)果表明，替硝唑能迅速消除口腔厭氧菌所致炎癥，減輕癥狀，LX較對(duì)照藥物好。 目前還沒(méi)發(fā)現(xiàn)它對(duì)人體有致癌、致突變作用，在常規(guī)劑量可以放心服用。 參考資料： 通用名：替硝唑片 商品名： 英文名：Tinidazole Tablets 漢語(yǔ)拼音：Tixiaozuo Pian 本品主要成分為替硝唑。其化學(xué)名為2-甲基-1-[2-（乙基磺?；┮一鵠-5-硝基-1H- 咪唑。 其化學(xué)結(jié)構(gòu)式為： 分子式：C8H13N3O4S 分子量：247.28 【性狀】 本品為類白色片或淡黃色薄膜衣片。 【藥理毒理】 本品對(duì)原蟲及厭氧菌有較高活性。對(duì)脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、 消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具KJ活性，2～4mg/L的濃度可抑 制大多數(shù)厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對(duì)其敏感；對(duì)陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿， 其代謝物對(duì)加得納菌的活性較替硝唑?yàn)閺?qiáng)。 本品的作用機(jī)制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重 要作用。本品的硝基被還原成一種細(xì)胞毒，從而作用于細(xì)菌的DNA代謝過(guò)程，促使細(xì) 菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對(duì)本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機(jī)制為YZ其 氧化還原反應(yīng)反應(yīng)，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 本品口服后吸收完全，健康女性單劑量口服2g后達(dá)峰時(shí)間（Tmax）為2小峰濃度 （Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g后24小時(shí)、48小時(shí)及72小時(shí)血藥濃 度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L?？诜咳战o藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L 以上。 替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達(dá)較高濃度， 在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對(duì)血腦屏障的 穿透性較甲硝唑高，腦膜無(wú)炎癥時(shí)腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑 的脂溶性較高有關(guān)。替硝唑可通過(guò)血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達(dá)高濃度。蛋白結(jié)合 率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期 （t1/2β）為11.6～13.3小時(shí)，平均為12.6小時(shí)。 【適應(yīng)癥】 用于各種厭氧菌感染，如敗血癥、炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支氣管感染、 肺炎、鼻竇炎、皮膚蜂窩組織炎、牙周感染及術(shù)后傷口感染；用于結(jié)腸直腸手術(shù)、婦產(chǎn) 科手術(shù)及口腔手術(shù)等的術(shù)前預(yù)防用藥；用于腸道及腸道外阿米巴病、陰道滴蟲病、賈第 蟲病、加得納菌陰道炎等的ZL；也可作為甲硝唑的替代YY于幽門螺桿菌所致的胃竇 炎及消化性潰瘍的ZL。 【用法用量】 口服。 1.厭氧菌感染：一次1g，一日1次，首劑量加倍，一般療程5～6日，或根據(jù)病情 決定。 2. 預(yù)防手術(shù)后厭氧菌感染：手術(shù)前12小時(shí)1次頓服2g。 3.原蟲感染： （1）陰道滴蟲病、賈第蟲病：?jiǎn)蝿┝?g頓服，小兒50mg/kg頓服，間隔3～5日 可重復(fù)1次。 （2）腸阿米巴?。阂淮?.5g，一日2次，療程5～10日；或一次2g，一日1次， 療程2～3日；小兒一日50mg/kg，頓服3日。 （3）腸外阿米巴?。阂淮?g，一日1次，療程3～5日。 【不良反應(yīng)】 不良反應(yīng)少見(jiàn)而輕微，主要為惡心、嘔吐、上腹痛、食欲下降及口腔金屬味，可有 頭痛、眩暈、皮膚瘙癢、皮疹、便秘及全身不適。此外還可有中性粒細(xì)胞減少、雙硫侖 樣反應(yīng)及黑尿。高劑量時(shí)也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。 【禁忌癥】 對(duì)本品或吡咯類藥物過(guò)敏患者以及有活動(dòng)性神經(jīng)疾病和血液病者禁用。 【注意事項(xiàng)】 1. 致癌、致突變作用：動(dòng)物試驗(yàn)或體外測(cè)定發(fā)現(xiàn)本品具致癌、致突變作用，但人體中尚缺乏資料。 2. 如療程中發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時(shí)停藥。 3. 本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗(yàn)結(jié)果， 使其測(cè)定值降至零。 4.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過(guò)程， 導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。 5.肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)予減量，并作血 藥濃度監(jiān)測(cè)。 6.本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血 液透析時(shí)，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。 7.念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會(huì)加重，需同時(shí)給抗真菌ZL。 8.本品對(duì)阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。 9.ZL陰道滴蟲病時(shí)，需同時(shí)ZL其性伴侶。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】 本品可透過(guò)胎盤，迅速進(jìn)入胎兒循環(huán)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對(duì)胎仔具毒性，而 口服給藥無(wú)毒性。本品對(duì)胎兒的影響尚無(wú)足夠和嚴(yán)密的對(duì)照觀察，因此妊娠3個(gè)月內(nèi)應(yīng) 禁用。3個(gè)月以上的孕婦只有具明確指征時(shí)才選用本品。 本品在乳汁中濃度與血中濃度相似。動(dòng)物試驗(yàn)顯示本品對(duì)幼鼠具致癌作用，故哺 乳期婦女應(yīng)避免使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在停藥3日后方可授乳。 【兒童用藥】 尚不明確。 【老年患者用藥】 老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時(shí)藥代動(dòng)力學(xué)有所改變，需監(jiān)測(cè)血藥濃度。 【藥物相互作用】 1.本品能YZ華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強(qiáng)它們的作用，引起凝血酶原時(shí) 間延長(zhǎng)。 2.與苯妥英鈉、苯等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用時(shí)，可加強(qiáng)本品代謝，使血 藥濃度下降，并使苯妥英鈉排泄減慢。 3.與西咪替丁等YZ肝微粒體酶活性的藥物合用時(shí)，可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其 排泄，延長(zhǎng)本品的血消除半衰期，應(yīng)根據(jù)血藥濃度測(cè)定的結(jié)果調(diào)整劑量。 4.本品干擾雙硫侖代謝，兩者合用時(shí)，患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用 雙硫侖者不宜再用本品。 5.本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶測(cè)定結(jié)果，可使膽固醇、三酰甘油水平 下降。 6.與土霉素合用時(shí)，土霉素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。 【藥物過(guò)量】 【規(guī)格】 0.5g 【貯藏】 遮光，密封保存。

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