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2025-01-21 09:33:16硝基酚類化合物
硝基酚類化合物是含有硝基(-NO2)和酚基(-OH)的有機化合物。它們具有較強的化學(xué)活性和生物活性,通常呈黃色或紅色晶體,易溶于有機溶劑。硝基酚類化合物廣泛應(yīng)用于染料、醫(yī)藥、農(nóng)藥等領(lǐng)域,作為原料或中間體。它們在相關(guān)領(lǐng)域中發(fā)揮著重要作用,如合成特定顏色的染料、制備具有生物活性的藥物等。

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2022-02-09 11:22:32間苯三酚CAS:108-73-6
  間苯三酚CAS:108-73-6 本生(天津)健康科技有限公司供應(yīng):移液器吸嘴,ELISA試劑盒,動物血清,全系熒光定量PCR耗材,產(chǎn)品包括:PCR單管、八聯(lián)管、96孔板、384孔板。熱點:18502669006,QQ215771467,?! ≈形拿Q:間苯三酚  英文名稱:Phloroglucinol  別名:1,3,5-三羥苯 Phloroglucinol;1,3,5-Trihydroxy;1,3,5-trishydroxybenzene;2,4,6-trihydroxylbenzene;Compound No: 538;Dilexan;dilospans;Dolopax;Flocinon;Floroglucin;Nero;Reference source: Negwer;Sinterol;Triogyl;Phloroglucin Anhydrous;1,3,5-Trihydroxybenzene Anhydrous;Dilospan S;1,2,5-TRIHYDROXYBENZENE;Phloroglucin;Phloroglucine;1,3,5-Trihydroxybenzene;1,3,5-THB;1,3,5-Benzenetriol  CAS No:108-73-6  分子式:C6H6O3  分子量:126.11  MDL:MFCD00002286  EINEC:203-611-2  P70017 間苯三酚 ≥99% (psaitong)  編號/規(guī)格  P70017-25g  P70017-100g  P70017-500g  間苯三酚CAS:108-73-6  外觀與性狀:  白色或淺黃色結(jié)晶粉末  熔點:  215-220°C  溶解性:  溶于水(10G/L at 20°C)、乙醇、吡啶和甲醇?! ”4鏃l件:  室溫 避光 干燥  包裝:  25g 100g 500g in Fluoride bottle  產(chǎn)品描述:  檢定銻、砷、鈰、鉻酸鹽、鉻、金、鐵、汞、亞硝酸鹽、鋨、鈀、錫、釩、香草素和木質(zhì)素等。測定戊糖、多縮戊糖、醛類、木質(zhì)素、鹽酸、甲醇、水合氯醛、松節(jié)油、木質(zhì)化細胞組織和胃液中的游離酸(鹽酸)。骨標(biāo)本的脫鈣。
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2020-11-19 17:21:08雙酚A熒光檢測器需要衍生嗎?
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2020-04-07 16:06:48從羥氯喹到三唑類化合物 - 論藥物連續(xù)合成的重要性
一、研究背景介紹        Z近公眾號為“美國健康快訊“上的一條報道“重磅!紐約醫(yī)生用羥氯喹治愈699例新冠肺炎,成功率!FDA緊急授權(quán)羥氯喹用于ZL新冠肺炎“ 博得了大眾的眼球。后續(xù)小編會給大家介紹羥氯喹的連續(xù)合成方法分析。羥氯喹是否有那么神奇,咱們姑且不論,在藥物研發(fā)中,含氮雜環(huán)化合物確實有著廣泛的應(yīng)用。羥氯喹(1)和氯喹(2)的結(jié)構(gòu)       含氮雜環(huán)化合物廣泛存在于分子結(jié)構(gòu)中,在醫(yī)藥、農(nóng)業(yè)化學(xué)和材料科學(xué)領(lǐng)域具有重要的功能特性。大家熟知的三唑類化合物在現(xiàn)代合成化學(xué)中有著非常重要的作用。并且,由于它們的模塊性,它們可以通過N-烷基化策略在大分子中 ‘bought-in’,或者直接通過環(huán)化反應(yīng) ‘built-in’。       今天小編就想和大家分享一篇Green Chemistry上剛發(fā)表的關(guān)于連續(xù)流制備三唑類化合物的報道。二、釜式工藝探討圖1. 逆合成方案       通過逆合成分析和調(diào)研文獻發(fā)現(xiàn)了一條可行的合成路線(Org. Process Res. Dev. 2017, 21, 1095-1109),只需要一步反應(yīng)就可以得到目標(biāo)化合物而且實驗所需要的原料都是商品化的,這樣就大大地節(jié)省時間。       這篇文章的研究人員是來自瑞士的Idorsia 制藥有限公司。研究人員接到一個項目,需要快速地合成出公斤級的化合物2-(3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl)acetic acid (1)。圖 2. 釜式工藝合成方案一       研究人員采購?fù)暝噭┖?,開始了他們的diyi波操作(圖 2)。實驗過程中,他們發(fā)現(xiàn)盡管該反應(yīng)只有一步,轉(zhuǎn)化率幾乎達到了,但是合成的產(chǎn)物中有三種異構(gòu)體,通過繁雜的后處理,甚至采取柱層析才以20%收率得到目標(biāo)化合物三唑乙酯11a。       為了加快新藥的研發(fā),大多企業(yè)在很多時候會采取這樣的策略,即以Z快的方法盡早交貨而不ZD考慮成本等問題。但從長遠來看,目標(biāo)是找到一條更有效的路線,實現(xiàn)更高的收率,并簡化后處理的過程。因為后處理過程中,使用和處理大量有機溶劑會增加成本和造成更多的環(huán)境問題。       由于項目的需要,Idorsia制藥有限公司的研究人員開始探索新的路徑。通過文獻調(diào)研,他們很快就開發(fā)出了另外一條反應(yīng)路線(圖3)。圖 3. 釜式合成三唑乙酯方案二        高興的是,在溫和的條件下,作者就迅速地合成出三唑乙酯,所得懸浮液經(jīng)過簡單的后處理,就能以80%的產(chǎn)率得到粗品,但純度僅為70%。結(jié)晶后,以較差的35%收率獲得了三唑乙酯,盡管純度很高。        開發(fā)更可持續(xù)、對環(huán)境影響更小的原料藥和中間體生產(chǎn)工藝是制藥行業(yè)的高度優(yōu)先事項。三、反應(yīng)過程研究       研究人員通過考察溶劑、添加劑(如酸和堿)、加入順序和溫度等參數(shù)優(yōu)化此縮合步驟,希望在純度和收率上做到雙贏。但是由于反應(yīng)液中含有幾種極性雜質(zhì)的存在(比如12),很難以高產(chǎn)率和高純度獲得目標(biāo)產(chǎn)物。圖4. 中間體5的差示掃描量熱法(熱梯度:4°C/min)        在實驗過程中,研究人員通過DCS分析發(fā)現(xiàn),中間體5是一種高能化合物,該物質(zhì)在室溫下就發(fā)生熱分解并存在潛在危險。所以在理想的反應(yīng)過程中,中間體5應(yīng)該生成后立即在原位被消耗,避免任何大量的積累和分離。而且在釜式工藝中,使用大量的這種高能化合物具有非常高的安全隱患。四、連續(xù)流實驗探索       鑒于此,作者覺得很有必要通過設(shè)計流動條件下實現(xiàn)一鍋兩步連續(xù)反應(yīng)的工藝:在diyi反應(yīng)器中形成的新的乙酰二甲酰胺5被直接泵入第二反應(yīng)器和肼4a直接反應(yīng),這樣就可以限制了高能化合物的積累,降低安全隱患。圖5 連續(xù)流合成方案       研究人員設(shè)計出連續(xù)流工藝(圖5)。分別使用了一個10mL容積的盤管和蠕動泵組成的連續(xù)流動系統(tǒng)。       在隨后的縮合步驟中,作者還考察了停留時間和溫度對產(chǎn)物分離收率和純度的影響。結(jié)果見表1。壓力保持在1bar,允許兩個步驟連續(xù)運行,無需任何中間操作。表1. 在連續(xù)流動條件下,停留時間和溫度對11b合成的影響       在這個反應(yīng)中,研究人員使用簡單的起始材料,溫和的反應(yīng)條件,并且沒有層析分離。將兩個反應(yīng)通過連續(xù)化集成,GX的放大并快速地合成了多克量的目標(biāo)分子三唑乙酯,而且避免繁瑣的提純和加工程序,減少危險中間體的人工處理。五、底物拓展實驗       Z后,為了證明所述方法的通用性,如表2所示,將流動條件應(yīng)用于其他底物的小規(guī)模篩選。以3-溴-5-羧酰胺吡啶為酰胺源,直接合成了三唑衍生物14。用不同的肼與乙酰亞胺5偶聯(lián),得到甲基三唑衍生物15-18。表2. 連續(xù)流動乙酰胺形成和三唑環(huán)化反應(yīng)的底物范圍六、文章總結(jié)       研究人員開發(fā)并提出了一條新的合成路線, 且該方法具有一定的普適性;       與傳統(tǒng)的釜式方法相比,該方法有很大的改進,在流動條件下,高能態(tài)中間體5生成后立即在原位被消耗,避免任何大量的積累和分離。       流動化學(xué)被證實是一項成功且有成效的技術(shù),可縮短開發(fā)和放大時間,實現(xiàn)快速反應(yīng)優(yōu)化并精確控制反應(yīng)條件;       相比釜式反應(yīng),顯著的好處是產(chǎn)率幾乎翻了一番,安全地處理了不穩(wěn)定和高能的中間體;       在成本效率、可持續(xù)性和過程安全性方面都有效果。參考文獻:Green Chem., 2020, DOI: 10.1039/C9GC04286E.
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2019-08-14 14:34:05為什么要用pH8的Tris水溶液飽和酚?呈粉紅色的酚可否使用?如何保存酚不被空氣氧化?
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