參與評論

評論

登錄后參與評論

全部評論(1條)

• 

  心靈凈土24 2016-05-25 00:00:00

   生物堿沉淀反應(yīng)在中藥化學(xué)成分的研究有何作用答：中草藥發(fā)揮藥理作用往往是多個活性成分作用于不同生物靶分子的共同結(jié)果。因此，在分子水平上研究中藥化學(xué)成分與生物靶分子之間的相互作用不僅有助于闡明中藥發(fā)揮藥效作用的機理和物質(zhì)基礎(chǔ)，還能為新藥的設(shè)計和開發(fā)提供有意義的指導(dǎo)。 　　 本論文選取存活素基因啟動子中關(guān)鍵的DNA序列以及鈣調(diào)蛋白作為與腫瘤相關(guān)的生物靶分子，利用軟電離質(zhì)譜技術(shù)分別研究了不同中藥化學(xué)成分與兩種靶分子之間的相互作用： 　　 利用正、負(fù)離子電噴霧質(zhì)譜(ESI-MS)和串聯(lián)質(zhì)譜系統(tǒng)地研究了40種中藥化學(xué)成分單體(包括13種生物堿、20種黃酮以及7種人參皂苷)與雙鏈DNA... 展開 中草藥發(fā)揮藥理作用往往是多個活性成分作用于不同生物靶分子的共同結(jié)果。因此，在分子水平上研究中藥化學(xué)成分與生物靶分子之間的相互作用不僅有助于闡明中藥發(fā)揮藥效作用的機理和物質(zhì)基礎(chǔ)，還能為新藥的設(shè)計和開發(fā)提供有意義的指導(dǎo)。 　　 本論文選取存活素基因啟動子中關(guān)鍵的DNA序列以及鈣調(diào)蛋白作為與腫瘤相關(guān)的生物靶分子，利用軟電離質(zhì)譜技術(shù)分別研究了不同中藥化學(xué)成分與兩種靶分子之間的相互作用： 　 　 利用正、負(fù)離子電噴霧質(zhì)譜(ESI-MS)和串聯(lián)質(zhì)譜系統(tǒng)地研究了40種中藥化學(xué)成分單體(包括13種生物堿、20種黃酮以及7種人參皂苷)與雙鏈DNA 靶分子之間的相互作用，計算并比較了不同中藥化學(xué)成分與雙鏈DNA靶分子的相對結(jié)合強度，闡明了其構(gòu)效關(guān)系，并根據(jù)質(zhì)譜數(shù)據(jù)進一步推斷了這些化學(xué)成分與 DNA靶分子的作用方式。通過對生物堿成分與雙鏈DNA靶分子作用的研究，首次發(fā)現(xiàn)了3種生物堿(利血平、小檗胺和粉防己堿)與DNA分子之間的相互作 用；通過對黃酮成分以及人參皂苷與雙鏈DNA靶分子作用的研究，發(fā)現(xiàn)藥物與DNA靶分子的結(jié)合強度與苷元的類型、糖配基的結(jié)構(gòu)和位置都有密切聯(lián)系。 　　 利用離心超濾-GX液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜聯(lián)用技術(shù)(CUF-HPLC-MSn)分別考察了兩種具有抗腫瘤活性的中藥黃酮提取物中各種化學(xué)組分與雙鏈DNA靶分子的相互作用，從中篩選出與DNA靶分子相結(jié)合的7種黃酮成分，并利用串聯(lián)質(zhì)譜對其結(jié)構(gòu)進行了鑒定。 　 　 首次將強度衰減基質(zhì)輔助激光解吸電離質(zhì)譜法(Intensity-fading MALDI-MS)引入配體分子與蛋白質(zhì)相互作用的研究中。利用該方法考察了鈣調(diào)蛋白與多肽、吩噻嗪類藥物以及中藥生物堿成分之間的相互作用，并通過滴定 實驗和競爭反應(yīng)，比較不同配體與鈣調(diào)蛋白的相對結(jié)合強度。 　　 本論文充分證明了軟電離質(zhì)譜技術(shù)在檢測中藥化學(xué)成分與生物靶分子相互作用研究中的應(yīng)用前景。研究結(jié)果不僅能夠為闡明中藥化學(xué)成分單體以及中藥提取物的抗腫瘤作用提供實驗參考依據(jù)，還能夠為進一步篩選中藥活性成分提供了快速、靈敏、強有力的軟電離質(zhì)譜技術(shù)平臺。 收起更多

  贊(20)

  回復(fù)(0)

  評論

  評論

  登錄后參與評論