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  阿水的 2006-04-29 00:00:00

  從字意上說，第三代肯定會比第二代好，而從醫(yī)學角度看，第二代和第三代沒什 么大的差異，主要的區(qū)別是第三代用的是較新的方法生產(chǎn)出的

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  maijiaheng6 2017-09-15 12:20:50

  頭孢類KJ素因特點不同分為以下幾種： diyi代頭孢菌素 較早開發(fā)，KJ活性較強，KJ譜較窄，抗革蘭氏陽性菌作用優(yōu)于革蘭氏陰性菌。對金葡菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定，仍能被許多革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶所破壞。以頭孢唑啉(原名先鋒 V號)為代表的diyi代頭孢菌素兼?zhèn)淝嗝顾?、耐酶青霉素和氨芐青霉素的三重特點。它們對金葡菌、鏈球菌（腸球菌除外）等革蘭氏陽性菌具有較強的活性，優(yōu)于第二、三代頭孢菌素。 由于diyi代頭孢菌素對革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的 β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差，所以在抗革蘭氏陰性桿菌方面不及第二、三代頭孢菌素。它們僅對沙門氏菌屬和痢疾桿菌有良好的KJ作用。對大腸桿菌、克雷伯氏桿菌、枸櫞酸桿菌具有一定的KJ作用。對吲哚陽性變形桿菌和產(chǎn)氣桿菌的作用較差。對塞拉蒂（原譯沙雷）氏菌、不動桿菌、綠膿桿菌和糞鏈球菌耐藥或無KJ作用。 diyi代頭孢菌素主要應(yīng)用于革蘭氏陽性菌感染，ZL革蘭氏陰性桿菌感染常需與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用。 diyi代頭孢菌素按給藥途徑可分為注射和口服兩類：①注射用頭孢菌素類。代謝型的頭孢噻吩(先鋒Ⅰ號)抗革蘭氏陽性菌作用較強，但在體內(nèi)代謝快，所以半衰期較短（僅0.5小時），維持時間短。非代謝型注射用頭孢菌素頭孢噻啶（先鋒Ⅱ號）抗革蘭氏陽性菌Z強。但由于腎毒性較大，已趨向淘汰;頭孢唑啉（先鋒V號）和頭孢拉定（先鋒Ⅵ號）是臨床上Z常用的diyi代注射用頭孢菌素。②口服頭孢菌素類。包括頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢克羅，其KJ作用強度依序漸增。 第二代頭孢菌素 除保留了diyi代的對革蘭氏陽性菌的作用外，由于它們對革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶較diyi代穩(wěn)定，KJ譜也較diyi代廣，所以顯著地擴大和提高了對革蘭氏陰性桿菌作用。對革蘭氏陽性細菌，除對痢疾桿菌和沙門氏菌顯示較強的KJ活性外，對大腸桿菌、肺炎桿菌的KJ作用優(yōu)于diyi代頭孢菌素。它們對diyi代頭孢菌素KJ作用較差的變形桿菌和產(chǎn)氣桿菌亦有一定的KJ活性，對不動桿菌的KJ作用較差。對綠膿桿菌和糞鏈球菌均無KJ活性。對金葡菌、腦膜炎球菌具有很強的KJ活性，與diyi代頭孢菌素相近。 第二代頭孢菌素按化學結(jié)構(gòu)可分為兩小類，即酰胺型頭孢烯和頭霉素類。①酰胺型頭孢烯類。包括頭孢孟多、頭孢替安和肟型的頭孢呋新。頭孢孟多抗革蘭氏陽性菌的活性較diyi代的頭孢唑啉稍差，而抗革蘭氏陰性桿菌的作用優(yōu)于diyi代頭孢菌素。頭孢替安抗革蘭氏陽性菌的活性與頭孢孟多相似，而對革蘭氏陰性桿菌中的大腸桿菌、肺炎桿菌和奇異變形桿菌等的KJ作用則優(yōu)于頭孢孟多和頭胞西丁。頭孢呋新抗革蘭氏陽性菌的活性與頭孢孟多相似。由于在7-β位上有順式構(gòu)型的甲氧亞基（肟型）的結(jié)構(gòu)，妨礙β-內(nèi)酰胺酶分子接近β-內(nèi)酰胺環(huán)，因而能耐受β-內(nèi)酰胺酶水解。對葡萄球菌和某些革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的β -內(nèi)酰胺酶較頭孢孟多穩(wěn)定。②頭霉素類。在第二代頭孢中有頭霉素類（甲氧基型頭孢）的頭孢美唑、頭孢西丁和頭孢替坦。由于它們在7-α 位上具有甲氧基，所以具有抗厭氧菌和需氧菌的雙重廣譜特性，且對革蘭氏陰性菌產(chǎn)生的 β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定。外科和婦產(chǎn)科以厭氧菌和需氧菌的混合感染較為多見，而頭霉素類藥物是值得選用的藥物。這些7-α 甲氧基型頭孢菌素對粘質(zhì)塞拉蒂氏菌、吲哚陽性變形桿菌、耐β- 內(nèi)酰胺類的革蘭氏陰性桿菌和厭氧如擬桿菌的活力均高于無 7-α甲氧基的同系物。與肟型頭孢菌素相比，甲氧基型頭孢菌素對頭孢菌素酶的水解具有較高的抵抗力，同時對此酶也有YZ活力。在頭霉素中頭孢美唑在KJ譜和KJ活力兩方面都優(yōu)于頭孢西丁。 第三代頭孢菌素 對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對革蘭氏陽性菌和陰性菌均有顯著的KJ活性。與diyi、二代相比，其KJ譜更廣，KJ活性更強。特別對革蘭氏陰性桿菌的KJ譜廣、KJ作用強。有些品種對綠膿桿菌或脆弱擬桿菌亦有很好的KJ作用。 它們除對痢疾桿菌、沙門氏桿菌有高度KJ活性外，對大腸桿菌、肺炎桿菌、變形桿菌、產(chǎn)氣桿菌等均有顯著的KJ作用。其KJ活性均優(yōu)于diyi、二代頭孢菌素。它們對塞拉蒂氏菌也有很好的KJ作用。第三代頭孢菌素對產(chǎn)酶和不產(chǎn)酶金葡菌一般是敏感或中敏。對金葡菌的KJ活性雖不及diyi、二代頭孢菌素為強，但仍屬有效范圍。它們對糞鏈球菌KJ活性亦差。對腦膜炎球菌顯示了極為突出的KJ活性。 第三代頭孢菌素按化學結(jié)構(gòu)可分為三小類：①酰胺型頭孢烯類。包括氨噻肟型和哌嗪型兩類。氨噻肟型頭孢菌素包括頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松和頭孢他啶等。由于有氨噻肟基，所以對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。前四種KJ譜廣，KJ作用強，而頭孢他定由于有羧基，所以有較強抗綠膿桿菌作用，在頭孢菌素中，抗綠膿桿菌活性Z強，其作用高于頭孢哌酮。頭孢三嗪是長效頭孢菌素。哌嗪型的頭孢哌酮KJ譜廣，且具有抗綠膿桿菌作用，但對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性較氨噻肟型和甲氨基型弱。②頭霉素類。包括頭孢米諾等，兼具抗厭氧和需氧的雙重特性，與第二代頭孢的頭孢美唑相比其抗革蘭氏陰性菌的作用更強、KJ譜更廣，但對金葡菌的活性較低。③氧頭霉素。亦屬頭霉素，拉他頭孢兼具抗厭氧和抗需氧菌的雙重廣譜作用，并對 β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，但有時有出血的不良反應(yīng)，所以合成氟莫頭孢。與拉他頭孢相比，后者抗金葡菌的活性較低，而前者對各種細菌的活性都是高的，特別是對耐甲氧西林的金葡菌具有較高的活性。當然兩者抗綠膿桿菌的活性較低。 第四代頭孢菌素 這是近幾年才出現(xiàn)的新品種頭孢菌素，對多種β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性很好。與第三代頭孢菌素相比，對革蘭氏陽性菌的KJ作用有了相當大的提高（但仍未有diyi、第二代頭孢菌素強），對革蘭氏陰性菌的作用也不比第三代頭孢菌素差。由此可見，這類抗生素的KJ譜極廣，對多種革蘭氏陽性菌（包括厭氧菌）陰性菌（包括厭氧菌）都有很強的KJ作用。目前我國一般作為三線KJ藥物（特殊使用類）來使用，以ZL多種細菌的混合感染或多重耐藥菌感染引起的疾病。代表藥品有頭孢匹羅、頭孢唑南等。但是，由于抗生素的濫用，對第四代頭孢菌素耐藥的細菌也開始增多，如鮑曼不動桿菌、綠膿桿菌等，都已顯示出較高的耐藥性。

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