2007年，美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）發(fā)布了減重藥物開發(fā)的指導(dǎo)文件，確立了減重藥物有效性標(biāo)準(zhǔn)：經(jīng)過至少一年的藥物治療，體重下降至少5%且超過35%的參與者達(dá)到此標(biāo)準(zhǔn)，或體重下降5%以上的人數(shù)是安慰劑組的兩倍。這標(biāo)志著減重藥物研發(fā)進(jìn)入了更加嚴(yán)格的新階段。

近年來，基于營養(yǎng)刺激激素受體（NuSH）靶點(diǎn)的新型減重藥物為減重領(lǐng)域帶來希望。這些激素，如GLP-1和GIP，由飲食營養(yǎng)成分刺激分泌，調(diào)節(jié)食欲和內(nèi)分泌代謝。新型減重藥物包括單靶點(diǎn)激動劑，如GLP-1受體激動劑利拉魯肽和司美格魯肽，雙靶點(diǎn)激動劑如GIP/GLP-1雙受體激動劑替爾泊肽，以及三靶點(diǎn)激動劑GLP-1/GIP/GCG三受體激動劑Retatrutide，后者目前處于3期臨床試驗(yàn)階段。這些藥物在減重方面顯示出顯著潛力，其中一些已獲得美國FDA和我國的批準(zhǔn)用于體重管理。

據(jù)最新市場研究，GLP-1RA多肽藥物的市場規(guī)模在2023年已超過了350億美元，占據(jù)了全球降糖藥物市場的半壁江山，比例高達(dá)約50%。這一數(shù)據(jù)不僅彰顯了GLP-1RA多肽藥物在糖尿病治療領(lǐng)域的卓越地位，也預(yù)示著其未來廣闊的發(fā)展前景。

2024年，以GLP-1R靶點(diǎn)為核心的減肥藥物概念持續(xù)受到市場關(guān)注。在這一領(lǐng)域，諾和諾德與禮來兩大行業(yè)巨頭憑借其核心產(chǎn)品——司美格魯肽和替爾泊肽——在產(chǎn)品營收、臨床審批以及上市申請等多個(gè)方面均取得了顯著進(jìn)展。

10月30日，Lilly正式公布2024年第三季度財(cái)務(wù)報(bào)告。該季度的收入主要得益于三款GLP-1RA類藥物的強(qiáng)勁表現(xiàn)：Mounjaro（替爾泊肽，降糖）、Zepbound（替爾泊肽，減重）以及Trulicity（度拉魯肽，降糖）。這三款藥物在本年度的前三季累計(jì)實(shí)現(xiàn)了150.3億美元的銷售收入，占禮來公司同期總營收的47.7%。

圖2 禮來1-9月GLP-1RA藥物銷售額對比（數(shù)據(jù)來源：Lilly Q3財(cái)報(bào)）

圖3 諾和諾德1-9月GLP-1RA藥物銷售額對比（數(shù)據(jù)來源：Novo Nordisk Q3財(cái)報(bào)）

2024年11月6日，Novo Nordisk公布2024年第三季度財(cái)務(wù)業(yè)績。諾和諾德以GLP-1RA為主的糖尿病治療及減重藥物，特別是利拉魯肽與司美格魯肽，共同創(chuàng)造了約219.7億美元的收入，占總銷售額的近74%。

長期以來，司美格魯肽與替爾泊肽的競爭一直備受行業(yè)矚目。對比來看，Mounjaro與Zepbound在今年前三季度的累計(jì)銷售收入達(dá)到110億美元，相較于司美格魯肽尚存一定差距。同期，全球藥品銷售額冠軍Keytruda（帕博利珠單抗）實(shí)現(xiàn)了216億美元的銷售額，而司美格魯肽的銷售額約為206億美元，已接近Keytruda的水平，預(yù)計(jì)全年銷售額有望超越Keytruda。

國際領(lǐng)域GLP-1熱點(diǎn)事件

在市場的熱烈呼喚與巨大潛力的誘惑下，近期我國GLP-1RA藥物市場正以前所未有的活力蓬勃發(fā)展，成為醫(yī)藥行業(yè)中一顆璀璨的明星。這一領(lǐng)域的繁榮景象，不僅吸引了國外眾多制藥巨頭的目光，更激發(fā)了本土藥企的創(chuàng)新熱情，紛紛加大研發(fā)投入，加速產(chǎn)品的申報(bào)與上市進(jìn)程，力求在這一潛力巨大的市場中實(shí)現(xiàn)跨越式發(fā)展。

國內(nèi)領(lǐng)域GLP-1熱點(diǎn)事件